Gabapentine 6%, kétamine 10% et nifédipine 2% dans l'organoge de lécithine pluronique
US Pharm. 2025; 50 (3): 59-60.
Méthode de préparation: Calculez et mesurez les quantités requises de tous les ingrédients pour la préparation du volume total. Dissolvez les ingrédients actifs de l'éthoxydiglycol, en remuant soigneusement jusqu'à ce que le mélange soit lisse et exempt de particules non dissoutes. Incorporer la solution de lécithine: isopropyle palmitate tout en mélangeant en continu pour obtenir une cohérence uniforme. Ajouter progressivement le gel pluronic F127, en appliquant un cisaillement mécanique pour une dispersion et une homogénéité, jusqu'à incorporation. Transférer le mélange dans un récipient hermétique et résistant à la lumière, en prenant soin de ne pas introduire de bulles d'air et d'étiqueter.
Utiliser: Cette formulation de gel transdermique (TD) peut être bénéfique pour la douleur causée par les maladies vasculaires périphériques et la neuropathie, entre autres conditions.
Conditionnement: Emballage dans un récipient serré et résistant à la lumière.
Étiquetage: Restez hors de portée des enfants. Utilisez uniquement comme indiqué. Pour une utilisation externe uniquement.
Stabilité: La valeur par défaut de l'USP au-delà de la date de l'utilisation pour les formulations de gel non aqueuses est jusqu'à 30 jours à température ambiante, à moins que les études de stabilité ne soutiennent une durée plus longue. 1
Contrôle de qualité: Poids / volume, pH, gravité spécifique, test de médicament actif, couleur, propriétés rhéologiques / versibilité, observation physique et stabilité physique (décoloration, matériaux étrangers, formation de gaz, croissance des moisissures) sont tous des exemples d'évaluations de contrôle de la qualité. 2
Discussion: Gabapentine (Neurontin, C 9 H 17 NON 2 , MW 171.24) est une poudre cristalline sans odor, blanche à blanche avec un goût amer. Il est librement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol et pratiquement insoluble dans l'acétone et le toluène, et il a un point de fusion de 162 ° C à 166 ° C. Bien que la gabapentine soit stable dans l'organoge de lécithine pluronique, il peut se dégrader dans des environnements aqueux. 3.4
Chlorhydrate de kétamine (c 13 H 16 CLNO • HCL, MW 274.2) est une poudre cristalline blanche avec une légère odeur caractéristique. Son faible poids moléculaire et sa nature lipophile facilitent l'absorption de TD. La kétamine a un point de fusion de 258 ° C à 261 ° C, et il est librement soluble dans l'eau et le méthanol, légèrement soluble dans l'éthanol et pratiquement insoluble dans l'acétone. 5.6
Nifédipine (adalat, c 17 H 18 N 2 LE 6 , MW 346.34) est une poudre cristalline sans odor, jaune avec un goût légèrement amer. La nifedipine est sensible à la lumière et elle doit être protégée contre l'exposition à la lumière ultraviolette pendant la composition et le stockage. La nifédipine a un point de fusion de 172 ° C à 174 ° C, et il est pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'acétone et légèrement soluble dans l'éthanol. 7.8
Éthoxydiglycol (éther monoéthyl de diéthylène glycol, ch 2 Oh 2 ET 2 Ch 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 LE 3 , MW 134.20) est un liquide hygroscopique, incolore et non irritant avec une odeur légère. Il agit comme un solvant et un amplificateur de pénétration, facilitant la livraison d'ingrédients actifs à travers la peau. L'éthoxydiglycol est compatible avec l'eau et les solvants organiques. 9
La lécithine, un émulsifiant naturel souvent dérivé du soja ou des jaunes d'œufs, améliore la stabilité, la biodisponibilité et la pénétration de la peau des ingrédients actifs dans les préparations TD. Sa composition des phospholipides améliore l'absorption des médicaments et la perméabilité de la membrane, ce qui en fait un porteur efficace. Combiner la lécithine avec un palmitate d'isopropyle (c 19 H 38 LE 2 , MW 298.51), un amplificateur de pénétration et un émollient, facilite l'administration de médicaments plus profonde, améliore la stabilité de la formulation et se traduit par une texture lisse et non réalisée adaptée à une application topique. 10,11
Le poloxamère 407 (pluronic F127) est utilisé comme base de gel dans les formulations TD, favorisant la stabilité et la libération contrôlée du médicament. Sa thermoréversibilité lui permet de rester liquide à des températures plus basses et de former un gel à température ambiante, ce qui le rend utile pour une application topique. 12
Références
1 et 1 Pharmacopée américaine / Formule national [révision actuelle]. Rockville, MD: U.S.Parmacopeial Convention, Inc; Septembre 2022.
2. Procédure d'opération standard d'Allen LV Jr. pour l'évaluation de la qualité physique des liquides oraux et topiques. IJPC. 1999; 3: 146-147.
3. Sweetman SC, éd. Martindale: La référence complète de la drogue. 36e éd. Londres, Angleterre: Pharmaceutical Press; 2009: 523-526 1905-1906.
4. Informations sur les produits Neurontin (Gabapentin). New York, NY: Pfizer Inc; Octobre 2021.
5. Durham MJ, Mekhjian HS, Goad JA, et al. La kétamine topique dans le traitement du syndrome de la douleur régionale complexe. Int J Pharm Compd. 2018; 22: 172-175.
6. Sweetman SC, éd. Martindale: La référence complète de la drogue. 33e éd. Londres, Angleterre: Pharmaceutical Press; 2002: 1262-1263.
7. McEvoy Gk. AHFS Drug Information 2011 . Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists; 2011: 1945-1952.
8. Informations sur les produits Adalat CC (nifedipine). Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; Août 2010.
9. Ash M, Ash I. Manuel d'additifs pharmaceutiques. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10. Shah HC, Singh KK. Lécithine. Dans: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, Eds. Manuel d'excipients pharmaceutiques. 8e éd. Londres, Angleterre: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Quinn moi. Palmitate d'isopropyle. Dans: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, Eds. Manuel d'excipients pharmaceutiques. 8e éd. Londres, Angleterre: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Pirjanan A, Alvarez-Nunez F. Pooxer. Dans: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, Eds. Manuel d'excipients pharmaceutiques. 8e éd. Londres, Angleterre: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
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