Antiémétiques: utilisations, marques courantes et informations de sécurité

Informations sur les médicaments

Liste des antiémétiques | Que sont les antiémétiques? | Comment ils travaillent | Les usages | Les types | Qui peut prendre des antiémétiques? | Sécurité | Effets secondaires | Frais

Les nausées et les vomissements sont des symptômes courants qui provoquent une gêne importante chez les patients. Il existe de nombreuses causes possibles de nausées et de vomissements, comme une infection, la consommation d'aliments avariés ou le mal des transports causé par les voyages. Les antiémétiques sont une classe de médicaments qui atténuent ces symptômes. Les antiémétiques peuvent être pris une fois qu'un patient a commencé à ressentir des symptômes, ou ils peuvent être pris à l'avance pour les prévenir.

Il existe une variété d'antiémétiques disponibles pour traiter différentes causes de nausées et de vomissements. Tous sont efficaces, mais beaucoup ne conviennent que dans certaines situations. Les antiémétiques varient considérablement dans leur mode d'action, leurs effets secondaires et leur voie d'administration. Dans cet article, nous passerons en revue des détails importants sur les antiémétiques, y compris leurs propriétés, les noms de marque courants et leur utilisation en toute sécurité.

Liste des antiémétiques
Nom de marque (nom générique)	Prix ​​moyen au comptant	Économies SingleCare	Apprendre encore plus
Akynzeo (nétupitant-palonostérone)	727,78 $ par capsule de 1, 300-0,5 mg	Obtenez des coupons Akynzeo	Détails Akynzeo
Aloxi (palonosétron)	220 $ par 5 flacons de 0,25 mg / 5 ml	Obtenez des coupons de palonosétron	Détails du palonosétron
Anzemet (dolasétron)	1275 $ par comprimé de 15, 50 mg	Obtenez des coupons Anzemet	Détails d'Anzemet
Bonjesta (doxylamine-pyridoxine à libération prolongée)	183,11 $ par 30 comprimés de 10 à 10 mg	Obtenez des coupons de doxylamine-pyridoxine	Détails sur la doxylamine-pyridoxine
Maléate de prochlorpérazine (marque arrêtée)	146,30 $ par 100 comprimés de 5 mg	Obtenez des coupons de prochlorpérazine	Détails sur la prochlorpérazine
J'achète (suppositoires de prochlorpérazine)	144,64 $ pour 12 suppositoires de 25 mg	Obtenez des coupons Compro	J'achète des détails
Décadron (dexaméthasone)	18,64 $ par 10 comprimés de 4 mg	Obtenez des coupons Decadron	Détail du décadron
Diclegis (doxylamine-pyridoxine à libération prolongée)	236,41 $ par 30 comprimés de 10 à 10 mg	Obtenez des coupons Diclegis	Détails Diclegis
Emend (aprépitant ou fosaprépitant)	466 $ par 2 gélules de 80 mg	Obtenez des coupons Emend	Effacer les détails
Granisetron (pas de marque commerciale)	600,73 $ par 2 comprimés de 1 mg	Obtenez des coupons de granisétron	Détails du granisétron
Marinol (dronabinol)	416,40 $ par 30 gélules de 2,5 mg	Obtenez des coupons Marinol	Détails Marinol
Prométhegan (prométhazine)	282,20 $ par 12 suppositoires de 25 mg.	Obtenez des coupons Promethegan	Détails Promethegan
Reglan (métoclopramide)	121 $ par 30 comprimés de 10 mg	Obtenez des coupons Reglan	Détails Reglan
Sancuso (granisétron)	693 $ par patch de 1, 3,1 mg / 24 heures	Obtenez des coupons Sancuso	Détails de Sancuso
Transderm Scop	110 $ par patchs de 4, 1,5 mg / 72 h	Obtenez des coupons Transderm Scop	Détails de Transderm Scop
Varubi (rolapitant)	650 $ par 2 comprimés de 90 mg	Obtenez des coupons Varubi	Détails de Varubi
Zofran (ondansétron)	274 $ par comprimé de 10, 4 mg	Obtenez des coupons Zofran	Détails Zofran

Autres antiémétiques

OTC:

• Benadryl (diphenhydramine)
• Bonine (méclizine)
• Bonine pour les enfants (cyclizine)
• Dramamine (dimenhydrinate)
• Emetrol (acide orthophosphorique)
• Pyridoxine (également connue sous le nom de vitamine B6)
• Sous-salicylate de bismuth (Pepto-Bismol)

Prescription uniquement:

• Inapsine (dropéridol)
• Cesamet (Nabilone)
• Lorazépam
• Syndros (solution buvable de dronabinol)
• Medrol (méthylprednisolone)
• Antivert (méclizine)

Que sont les antiémétiques?

Les antiémétiques sont des médicaments utilisés pour traiter ou prévenir les nausées et les vomissements (vomissements). Les antiémétiques se présentent sous de nombreuses formes, notamment des comprimés ou des capsules, des liquides, des suppositoires rectaux, des patchs transdermiques et des injections intramusculaires ou intraveineuses. Certains médicaments antiémétiques sont disponibles en vente libre tandis que d'autres nécessitent une ordonnance.

Comment fonctionnent les antiémétiques?

Il existe divers processus biologiques qui peuvent entraîner des nausées et des vomissements. La plupart impliquent le cerveau et l'intestin. Les antiémétiques fonctionnent sur les deux sites. Certains travaillent plus au niveau du système nerveux central, d'autres travaillent davantage sur les nerfs viscéraux qui contrôlent l'activité du tractus gastro-intestinal (GI). En fin de compte, le système nerveux central et le tractus gastro-intestinal communiquent constamment, donc affecter l'un influencera également l'autre. Les voies de communication spécifiques entre les deux sont infinies, ce qui explique les nombreuses façons de traiter les nausées et les vomissements.

Étant donné que différents types d'antiémétiques sont plus efficaces pour certains types de nausées, un professionnel de la santé évaluera les causes spécifiques des nausées avant de choisir un régime antiémétique.

À quoi servent les antiémétiques?

Les antiémétiques traitent ou préviennent les nausées et les vomissements. Les causes courantes de nausées et de vomissements comprennent mal des transports , grippe intestinale (grippe intestinale), douleur, migraines , blocages intestinaux, radiothérapie, médicaments opioïdes, chimiothérapie et anesthésie pendant la chirurgie. Les antiémétiques traitent également les nausées associées à la grossesse, telles que les nausées matinales ou l'hyperémèse gravidique.

Types d'antiémétiques

Antihistaminiques H-1

Les antihistaminiques H-1 comprennent la plupart des antiémétiques en vente libre tels que Antivert (méclizine), Bonine (méclizine), Bonine pour enfants (cyclizine) et Dramamine (dimenhydrinate). Cette classe comprend également des médicaments sur ordonnance comme Promethegan (prométhazine) et Diclegis (doxylamine-pyridoxine). Ces antiémétiques agissent en inhibant les parties de l'oreille interne et du cerveau qui traitent le mouvement, la sensation d'espace et l'équilibre. Cette classe est la plus efficace à traiter le mal des transports .

Anticholinergiques

Les médicaments anticholinergiques préviennent ou traitent les nausées façon similaire aux antihistaminiques . Ils réduisent l'activité d'un neurotransmetteur appelé acétylcholine, qui se déplace de l'oreille interne au centre des vomissements du cerveau. L'exemple le plus courant est Transderm Scop (scopolamine), un patch placé sur la peau derrière l'oreille. De nombreux autres antiémétiques, y compris tous les antihistaminiques énumérés ci-dessus, présentent également un certain degré d'activité anticholinergique. La scopolamine est principalement utilisée pour traiter le mal des transports, mais peut être utilisée pour d'autres types de nausées et de vomissements.

Inhibiteurs de la neurokinine-1

Les inhibiteurs de la neurokinine-1 tels qu'Emend (aprépitant), Emend pour injection (fosaprépitant), Aknyzeo (nétupitant-palonostérone) et Varubi (rolapitant) sont utilisés pour traiter les nausées et vomissements postopératoires (PONV) et les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV). ) chez les adultes et les enfants. Ils sont particulièrement utiles pour traiter les nausées retardées après une chimiothérapie. Inhibiteurs de la neurokinine-1 sont une classe relativement nouvelle de médicaments antiémétiques qui inhibent un neurotransmetteur appelé Substance P. Ce neurotransmetteur est augmenté en tant qu'effet secondaire de la chimiothérapie et agit dans le centre des vomissements du cerveau.

Cannabinoïdes

Les antiémétiques cannabinoïdes comprennent Marinol (capsules de dronabinol), Syndros (solution buvable de dronabinol) et Cesamet (Nabilone). Ce sont des substances contrôlées et sont approuvées par la FDA pour les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie adultes n'ayant pas répondu suffisamment aux autres antiémétiques tels que les antagonistes des récepteurs de la sérotonine, les antagonistes des récepteurs de la dopamine et les stéroïdes. Les cannabinoïdes activent les récepteurs CB1 et CB2 dans les régions du cerveau et intestin impliqués dans le contrôle des nausées et des vomissements.

Antagonistes des récepteurs de la sérotonine

Les antagonistes des récepteurs de la sérotonine (ou antagonistes des récepteurs 5-HT3) comprennent des médicaments couramment utilisés tels que Zofran (ondansétron), Anzemet (dolasétron), Aloxi (palonosétron) et granisétron. Les antagonistes des récepteurs de la sérotonine réduisent l'activité du neurotransmetteur sérotonine à divers endroits du système nerveux, y compris la zone de déclenchement des chimiorécepteurs (CTZ) dans le cerveau et aux terminaisons nerveuses vagales dans l'intestin. Ils sont approuvés par la FDA pour une utilisation chez les adultes pour prévenir les nausées et les vomissements associés à la chimiothérapie, la radiothérapie et la chirurgie. Ils sont également approuvés par la FDA pour prévenir les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie ou postopératoires chez les enfants. Anzemet (dolasétron) est approuvé par la FDA pour le traitement des nausées et vomissements postopératoires.

Antagonistes des récepteurs de la dopamine

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine comprennent les antiémétiques de marque Compazine (prochlorpérazine), Reglan (métoclopramide) et Inapsine (dropéridol). Ils bloquent le neurotransmetteur dopamine. Comme la sérotonine, ce neurotransmetteur stimule la nausée grâce à son effet sur la zone de déclenchement des chimiorécepteurs et l'intestin. Par exemple, la dopamine ralentit l'activité des intestins, ce qui peut provoquer des nausées, des vomissements et de la constipation.

Corticostéroïdes

Les corticostéroïdes tels que la dexaméthasone et la méthylprednisolone sont utilisés pour prévenir les CINV depuis les années 1980. Ils sont généralement utilisés en combinaison avec d'autres classes d'antiémétiques. On ne comprend pas complètement comment ils soulagent les nausées et les vomissements, bien que cela soit probablement lié à sa capacité à réduire l'inflammation en suppression des prostaglandines. Ces molécules sont impliquées dans d'innombrables processus biologiques, y compris les nausées.

La plupart des antiémétiques ont des caractéristiques de plusieurs classes. Un exemple est la prométhazine; c'est un antihistaminique H-1 et un antipsychotique qui inhibe la sérotonine et la dopamine. Parfois, différentes classes d'antiémétiques sont utilisées en combinaison. Par exemple, les inhibiteurs de la neurokinine-1 sont souvent utilisés en association avec des agonistes de la sérotonine et des corticostéroïdes pendant la chimiothérapie.

Qui peut prendre des antiémétiques?

Nourrissons, enfants et adolescents

Certains antiémétiques sont sûrs et efficaces à utiliser chez les patients pédiatriques lorsqu'ils sont utilisés avec prudence. La dexaméthasone a été étudiée et s'est avérée sûre chez les enfants souffrant de nausées liées à la chimiothérapie. Les patchs de scopolamine sont largement utilisés pour soulager le mal des transports et les nausées et vomissements postopératoires chez les enfants. Les antagonistes des récepteurs de la sérotonine tels que l'ondansétron sont sûrs et efficaces pour traiter les nausées chez les enfants si les doses sont maintenus en dessous d'un certain seuil .

Les antihistaminiques autres que la prométhazine sont des options sûres pour traiter les nausées et les enfants. La prométhazine est contre-indiquée chez les enfants de moins de 2 ans en raison de son effet secondaire de dépression respiratoire. Les antagonistes des récepteurs de la dopamine tels que le métoclopramide doivent généralement être évités en raison d'effets secondaires tels que la dyskinésie tardive. Ils ne doivent pas être utilisés chez les enfants de moins de 1 an et doivent être utilisés avec une extrême prudence chez les enfants plus âgés. Les inhibiteurs de la neurokinine 1 aprépitant et fosaprépitant sont approuvés pour une utilisation chez les enfants de plus de 6 mois. Varubi (rolapitant) est contre-indiqué chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans en raison de dommages irréversibles au développement sexuel , comme démontré chez le rat.

Adultes

Les médicaments antiémétiques peuvent être utilisés sans danger chez les adultes. Les effets secondaires les plus courants sont le résultat de propriétés anticholinergiques et comprennent la sécheresse de la bouche, la diminution de la miction, la constipation, la somnolence, les étourdissements et la fatigue. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires moins tolérables en fonction de leur dose, du type d'antiémétique et d'autres problèmes de santé sous-jacents. Il est important de consulter un professionnel de la santé au sujet des effets secondaires gênants afin que le traitement puisse être ajusté en conséquence.

Seniors

La plupart des médicaments antiémétiques peuvent être utilisés en toute sécurité chez les personnes âgées, bien que les effets secondaires puissent être plus prononcés car le corps élimine les médicaments moins rapidement avec l'âge. Les effets secondaires anticholinergiques de nombreux antiémétiques doivent être étroitement surveillés, car l'hypotension orthostatique, la sédation et la fatigue peuvent augmenter le risque de chutes. Les antiémétiques qui font également office d'antipsychotiques, comme la prochlorpérazine, peuvent contribuer aux troubles cognitifs, à la sédation et à la confusion, ce qui augmente également le risque de chutes. De plus, ils portent une boîte noire avertissant de la précipitation de la psychose chez les patients âgés déments et d'un risque accru de décès. La plupart des antiémétiques peuvent être utilisés en toute sécurité chez les personnes âgées lorsqu'ils sont initiés à une faible dose et avec une surveillance attentive.

Les antiémétiques sont-ils sûrs?

Rappels antiémétiques

Vous trouverez ci-dessous la liste des rappels récents concernant des médicaments antiémétiques. Cette liste n'est peut-être pas exhaustive. Votre pharmacien peut vous aider en cas de questions ou de préoccupations liées à rappel de médicaments.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. rappel volontaire des bouteilles de Méclizine 12,5 mg et Comprimés de 25 mg échec des spécifications de dissolution (4 février 2021).
• Infusion Options, Inc. rappel volontaire des flacons concernés de ondansétron 8 mg / 50 mL solution injectable , en raison d'un manque d'assurance de la stérilité (12 juin 2019).
• RXQ Compounding rappel volontaire des flacons concernés de ondansétron 2 mg / mL solution injectable, en raison d'un manque d'assurance de la stérilité (8 août 2019).
• Rappel volontaire d'Axia Pharmaceutical des flacons concernés de dexaméthasone LA 16 mg / 10 mL suspension injectable , en raison d'un manque d'assurance de la stérilité (15 janvier 2020).
• Fresenius Kabi USA, LLC rappel volontaire des flacons concernés de fosaprépitant 150 mg / 10 mL solution injectable , en raison d'une erreur d'étiquette sur la concentration déclarée de l'ingrédient excipient édétate disodique (EDTA) (13 juillet 2020).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., rappel volontaire des emballages concernés de gélules d'aprépitant 40 mg, en raison de rapports de clients faisant état de gélules manquantes dans la plaquette alvéolée (12 septembre 2019).

Restrictions antiémétiques

Certains antiémétiques classés comme antagonistes des récepteurs de la dopamine ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une obstruction intestinale ou toute condition où la stimulation de la motilité gastro-intestinale pourrait être nocive. Des exemples de telles conditions peuvent inclure des saignements gastro-intestinaux ou une perforation.

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de tumeurs dépendant de la prolactine, car ces médicaments peuvent augmenter les taux de prolactine.

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de la maladie de Parkinson car ces médicaments peuvent aggraver les symptômes.

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine tels que le métoclopramide peuvent provoquer une dyskinésie tardive irréversible en cas d'utilisation répétée et prolongée. Pour cette raison, il n'est pas recommandé d'utiliser le métoclopramide pendant plus de 12 semaines.

Les antiémétiques anticholinergiques ne doivent pas être utilisés chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, de tachyarythmie, de rétention urinaire, d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), de glaucome, d'hypotension ou de sténose pylorique.

Les antiémétiques classés comme antagonistes des récepteurs de la sérotonine doivent être utilisés avec une extrême prudence chez les patients présentant un QTc prolongé ou chez les patients ayant des antécédents de syndrome sérotoninergique.

Les antiémétiques classés comme corticostéroïdes (dexaméthasone, méthylprednisolone) ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints d'infections fongiques systémiques.

Les antiémétiques de toute nature doivent être évités s'il existe une hypersensibilité connue à l'un de ses composants.

Les patients atteints d'une maladie hépatique ou rénale sévère doivent être étroitement surveillés lorsqu'ils prennent certains antiémétiques. Leurs dosages devront peut-être être ajustés pour éviter une augmentation des effets secondaires.

Pouvez-vous prendre des antiémétiques pendant la grossesse ou l'allaitement?

Plusieurs antiémétiques, tels que le métoclopramide, la doxylamine et la diphénhydramine, sont efficaces contre les nausées pendant la grossesse et ne présentent aucun risque de malformations congénitales. La plupart des antiémétiques sont généralement sûrs à utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement. Les exceptions incluent les inhibiteurs de la neurokinine-1, en raison du manque de données de sécurité. Il peut y avoir risque de malformations congénitales ou nuire au nourrisson sur la base d'études limitées chez l'homme et l'animal.

Les substances antiémétiques sont-elles contrôlées?

Quelques médicaments antiémétiques sont classés comme substances contrôlées par la DEA en raison de leur potentiel d'abus et de mauvaise utilisation. Cesamet (nabilone) et Syndros (dronabinol solution buvable) sont répertoriés comme substances contrôlées de l'annexe II. Les médicaments de cette catégorie sont les plus réglementés de tous les médicaments sur ordonnance. Le marinol (dronabinol) est une substance contrôlée de l'annexe III. Le système de planification et les médicaments spécifiques affectés à un programme peuvent différer selon les états. Chaque État peut ajouter, supprimer ou modifier le calendrier d'un médicament dans ses locaux en fonction des lois sur les substances contrôlées de l'État.

Effets secondaires courants des antiémétiques

Les effets secondaires des médicaments antiémétiques varient en raison de leurs différents mécanismes d'action. De nombreux antiémétiques peuvent provoquer:

• Bouche sèche
• Diminution de la miction
• Constipation
• Sédation (somnolence)
• Fatigue

Vous trouverez ci-dessous quelques effets indésirables communs aux différentes classes d'antiémétiques:

Antagonistes des récepteurs de la dopamine:

• Akathisie
• Dystonie
• Symptômes parkinsoniens
• Modifications de la pression artérielle
• Insomnie
• Mal de crâne
• Agitation
• La diarrhée

Inhibiteurs de la neurokinine-1:

• La diarrhée
• Perte d'appétit
• Mal de crâne
• Fièvre
• Maux d'estomac

Antagonistes des récepteurs de la sérotonine:

• Allongement de l'intervalle QTc
• Mal de crâne
• La diarrhée
• Fièvre
• Démangeaison
• Agitation

Corticostéroïdes:

• Augmentation de l'appétit
• La rétention d'eau
• Mal de crâne
• Augmentation de la pression artérielle
• Insomnie

Cannabinoïdes:

• Vertiges
• Anxiété
• Confusion
• Hallucinations

Combien coûtent les antiémétiques?

La plupart des antiémétiques sont disponibles sous forme de générique à un coût beaucoup plus bas que leurs alternatives de marque. Par exemple, le prix moyen du médicament générique ondansétron est d'environ 52 $ pour 10 comprimés, tandis que le prix du nom de marque (Zofran) est supérieur à 270 $. Avec un coupon SingleCare, le ondansétron générique peut coûter aussi peu que 6,67 $ pour le même nombre de comprimés. De nombreux antiémétiques sur ordonnance et en vente libre sont disponibles pour moins de 50 $ et coûtent beaucoup moins cher avec un coupon SingleCare. Par exemple, un approvisionnement de trois mois de méclizine coûte aussi peu que 4,06 $ avec un coupon SingleCare.

Les régimes d'assurance commerciale ont des limites ou des conditions différentes pour leur couverture des antiémétiques. La plupart des antiémétiques sont couverts par Medicare. Les antiémétiques peuvent être couverts par Medicare Part B lorsqu'ils sont administrés dans les quelques heures suivant la chimiothérapie et que certaines autres conditions sont remplies. Sinon, la plupart des antiémétiques seront couverts par Medicare Part D.

Avant de remplir votre ordonnance, vérifier avec SingleCare pour vous assurer de payer le prix le plus bas possible.

Ressources

Akynzeo , Epocrate
Utilisation d'antiémétiques chez les enfants: ce que la clinique doit savoir , Journal de gastroentérologie et de nutrition pédiatriques
Bloqueurs antiémétiques des récepteurs de la neurokinine-1 , StatPearls
Antihistaminiques pour le mal des transports , Base de données Cochrane des revues systématiques
Causes et traitement des nausées et vomissements , Examen des médicaments
Gélules Cesamet , Bausch Health
Mécanismes neuronaux et traitement du mal des transports , Pharmacologie
Sélection pratique d'antiémétiques , Médecin de famille américain
Prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie , POU. Pharmacien
Le rôle du système endocannabinoïde dans l'axe cerveau-intestin , Gastroentérologie
Varubi , Thérapeutique TerSera
Zofran , Novartis